奥卡西平（英文名：Oxcarbazepine），属于抗癫痫西药，主要用于成人癫痫部分性发作的单独治疗或添加治疗，4岁以上儿童癫痫部分性发作的单独治疗，2岁以上儿童癫痫部分性发作的添加治疗。
奥卡西平为白色至微黄色结晶性粉末，几乎无臭，有片剂、口服混悬剂两种剂型。其常见不良反应包括低钠血症、意识模糊、抑郁、嗜睡、头痛、头晕等。对奥卡西平或任一成分过敏者、房室传导阻滞者禁用。奥卡西平可经乳汁分泌，哺乳期女性慎用。
奥卡西平为处方药，已纳入医保。其中奥卡西平片为医保甲类，奥卡西平口服混悬液为医保乙类。
性状
奥卡西平为白色至微黄色的结晶性粉末；几乎无臭。本品在甲醇、丙酮或二氯甲烷中微溶，在水或乙醇中几乎不溶；在0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠中几乎不溶。
医学用途
适应症
奥卡西平适用于成人癫痫部分性发作的单独治疗或添加治疗，4岁以上儿童癫痫部分性发作的单独治疗，2岁以上儿童癫痫部分性发作的添加治疗。
用法与用量
口服，用适量水送服。本品可以空腹或与食物一起服用。在单药治疗和联合用药中，本品可从临床有效剂量开始用药，根据病人的临床反应增加剂量。当使用本品代替其他抗癫痫药治疗时，在本品治疗开始后，应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或 / 和更加缓慢的增加本品的剂量。
成人
2 岁以上的儿童 在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为（8-10mg/kg/ 日），分为 2 次给药。联合治疗中，平均大约 30mg/kg/ 日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过 10mg/kg/ 日，最大剂量为 60mg/kg/ 日。上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的药物用量。然而，在某些情况下，起始时用药可以比推荐剂量小。
其他人群
制剂与规格
奥卡西平片：150mg、300mg
奥卡西平口服混悬液：100ml：6g、250ml：15g
参考资料：
药理机制
药效学
奥卡西平及其代谢产物单羟基衍生物(MHO)阻滞电压敏感性钠通道。体外实验中，当达到治疗浓度时，两者均能阻滞大鼠神经元钠依赖性动作电位的发放，阻止癫痫灶异常放电活动的扩散。此外，亦作用于钾、钙离子通道而起作用。
药动学
奥卡西平口服吸收良好，达峰时间为 4~6 小时，生物利用度大于 95%，与食物同服可提升生物利用度。单次口服 400mg、800mg，血药峰浓度分别为 17.7μmol/L、18.8μmol/L。该药体内分布广泛，表观分布容积为 0.3~0.8 L/kg；其活性代谢产物 10 - 羟基衍生物的血浆蛋白结合率为 40%。奥卡西平及其 10 - 羟基衍生物均可透过胎盘屏障，亦可经乳汁分泌。奥卡西平进入人体后会迅速代谢为具有药理学活性的 10 - 羟基衍生物，该代谢产物再与葡萄糖醛酸结合失去活性。药物主要经肾脏排泄，94%~97.7% 以代谢产物形式随尿液排出，原形药物占比不足 1%；仅 1.9%~4.3% 经粪便排泄。奥卡西平半衰期为 1~2 小时，10 - 羟基衍生物半衰期为 8~10 小时。该药有效血药浓度尚无统一标准，临床推荐血药浓度为 10~35 μg/ml（50~130 μmol/L）。
风险与禁忌
药物相互作用
1、酶抑制
在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素P450配位化合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19，如累在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如，苯巴比妥，苯妥英)，就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物，需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体：中存在的下列细胞色素P450复合物有抑制作：用，但非常罕见或轻微。CYP1A2、CYP2A6, cyp2c9、 CYP2D6, CYP2E1、 CYP4A9和CYP4A11。
2、酶诱导
（1）体内和体外的研究显示，奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服激素类避孕药和某些抗癫痫药（例如，卡马西平）的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度降低。血浆浓度下降在其他主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢的药物中也可以观察到，如免疫抑制剂（环孢素）。
（2）在体外研究中，奥卡西平和MHD仅能轻微地诱导UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UDPGT（，因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物（例如，丙戊酸类、拉莫三嗪）。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微地诱导能力，但当与这些主要由CYP3A4或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时，可能需要增加这些药物的剂量。相应地，当停止本品治疗时，需要降低这些药物的剂量。
（3）对人肝脏细胞酶诱导研究显示，奥卡西平和MHD对CYP2B的同工酶和CYP3A4亚群有微弱的诱导作用，奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力还不十分清楚。
3、激素类避孕药
本品对两类口服激素鬓避孕药有影响：炔雌醇和左炔诺孕酮。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或植入性的避孕药未进行研究。因此，与本品同时使用可能会使激素类避孕药失效。
5、钙离子拮抗剂
反复与奥卡四平片一起服用，非洛地平AUC降低28%，然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。维拉帕米能够使MHD的血浆浓度降低20%，这种降低被认为和临床不相关。
6、与其它药物的相互作用
（1）西咪替丁、红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对MHD的药代动力学没有影响。而苯乙醚氧甲吗啉能够造成MHD血浆浓度的轻微变化（反复同时服用大约升高10%）。在对华法令的研究中，单次或多次口服没有发现相互作用的迹象。
（2）由于理论上的原因（结构与三环类抗抑郁药相似），不推荐本品与单胺氧化酶抑制剂同时使用。
（3）临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人，没有观察到本品与这些药物问的相互作用。
（4）锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。
不良反应
最常报道的不良反应包括
1、血液和淋巴系统异常
少见白细胞减少症；非常罕见骨髓抑制、粒细胞缺乏、再生不良性贫血、全血细胞减少、嗜中性白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少。
2、免疫系统异常
非常罕见超敏反应(包括多器官过敏)，特点为皮疹、发烧。也可能影响到其它器官或系统，例如血液或淋巴系统(如嗜酸性粒细胞增多症、血小板减少、白细胞减少、淋巴结病、脾大)、肝脏(如肝功能检查异常、肝炎)、肌肉和关节(如关节肿胀肌痛、关节痛)、神经系统(如肝性脑病户肾脏(如蛋白尿、间质性肾炎、肾衰)、肺脏(如呼吸困难、肺水肿、哮喘、支气管痉挛、间质性肺病)、血管性水肿、过敏反应。
3、代谢和营养疾病
非常罕见甲状腺功能减退。
4、代谢和营养异常
常见低钠血症；非常罕见伴有下列症状和体征的低钠血症，如痛性发作，意识模糊，意识水平下降，脑病(其它不良反应见中枢神经系统)，视觉障碍(例如：视力模糊)，呕吐、恶心、叶酸缺乏症，甲状腺机能减退。
5、精神疾病
常见意识模糊、抑郁、淡漠、激动(如紧张)、情感不稳定。
6、神经系统疾病
非常常见嗜睡、头痛、头晕；常见脊髓小脑性共济失调、震颤、眼球震颤、注意力不集中、健忘。
7、眼部疾患
非常常见复视；常见视力模糊、视觉障碍。
8、耳和迷路疾病
常见眩晕。心脏疾病：非常罕见心律失常、房室传导阻滞。
9、血管疾病
非常罕见高血压。
10、胃肠道疾病
非常常见恶心、呕吐常见腹泻、便秘、腹痛；非常罕见胰腺炎和/或脂肪酶和/或淀粉酶升高。
11、肝胆疾病
非常罕见肝炎。
12、皮肤和皮下组织疾病
常见皮疹、脱发、痤疮；不常见荨麻疹；非常罕见血管性水肿、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解(Lyel综合征)、多形红斑。
13、肌肉骨骼、结缔组织和骨疾病
非常罕见红斑狼疮。
14、全身性疾病和给药部位情况
非常常见。
15、检查
不常见肝酶增高、碱性磷酸酶增高。特殊情况下，在使用本品过程中，会发生抗利尿激素分泌失调综合征(SIAPH)。
禁忌
1、已知对本品任何成份过敏的病人。
2、房室传导阻滞者禁用。
注意事项
1、超敏反应
该产品上市后收到的I型超敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿和过敏反应报告。在使用过奥卡西平的患者中有过敏反应和包括咽喉、舌唇和眼睑在内的血管性水肿的病例报道。使用本品的患者若有上述反应发生，应停药并换用其他药物治疗。对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应（如严重的皮肤反应）。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人（包括多器官过敏反应）。该过敏反应可影响到皮肤、肝脏、血液和淋巴系统或其他器官，可以是单独反应，也可能是一系列全身反应。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品。
2、皮肤影响
极个别案例中报道了与奥卡西平使用相关的严重皮肤反应，包括：Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell's综合征）和多形红斑。发生严重皮肤反应的患者可能需要住院治疗，因为可能危及生命并且有极罕见的致命情况。在儿童和成人患水者中都发生了相关案例。发作的中位时间为19天。个别重新使用奥卡西平的患者，报道了严重皮肤反应的复发。如果患者在使用本品时出现皮肤反应，应当考虑停用本品，而采用其它抗癫痫药治疗。
3、低钠血症
可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125mmol/L以下，但常常没有临床症状，并不需要调整治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗（例如减少液体的摄入），血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意：有肾脏疾病并且有低钠血症的病人；同时使用能降低血钠水平的药物(例如，利尿剂，和抗利尿激素不适当分泌相关的药物)治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后，在治疗的前3个月中，每隔1个月，或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时目果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为某：些患者常规实验室监测的一部分。如果观察到低钠血症，限制水摄入是一种重要的纠正方法。尽管奥卡西平极少导致心脏传导功能障碍，但是对既往有过传导障碍(如AV阻滞、心律不齐)的患者应慎用此药。心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人（例如房室传导阻滞，心律失常），应该小心地监测。
3、甲状腺功能减退
甲状腺功能减退是非常罕见的奥卡西平药物的不良反应。考虑到甲状腺素对儿童出生后生长发育的重要性。建议在儿童人群特别是2岁以下的儿童开始治疗前进行甲状腺功能检测。同时建议在治疗的同时也应检测甲状腺功能。
4、肝脏功能
有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的预后良好。旦怀疑有肝炎，应进行检查，考虑终止本品的治疗。
5、肾功能
对于肾功能不全（肌酐清除率小于30ml/min）的患者在曲莱治疗过程特别是首剂量和剂量增加时应特别慎重。
6、自杀倾向和行为
已经有报告抗癫痫药对数个适应症治疗的患者出现自杀倾向和行为。对使用抗癫痫药物进行随机、安慰剂对照研究的meta分析显示患者出现自杀倾向及行为的风险略有增加。这种风险的机制尚不清楚。因此，应该对患者的自杀倾向和行为信号进行监：测考虑进行适当的治疗。在出现自杀倾向和行为信号时应该建议患者（及其监护人）寻求医学帮助。
7、血液学影响
在本品上市后的临床使用中罕有粒细胞减少症、再生不良性贫血和全血细胞减少的报告。但是，由于此类疾病发生率极低且易受其他因素混淆（如潜在的疾病、合井用药），其病因较难确定，因此，如果出现任何明显的骨髓抑制反应，应考虑停止用药。
8、撤药反应
和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作（发作加重或癫痫持续状态）。
药物分析
鉴别
1、取本品约0.1 g加硝酸2mL，置水浴上加热，即显橙红色。
2、取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含20mL的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在254nm与305nm的波长处有最大吸收，在248nm与281nm的波长处有最小吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402)。
检查
酸碱度
取本品1.0g，加水20mL，搅拌15分钟，过滤，取续滤液10mL，加phenolphthalein指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.01 mol/L）滴定，消耗氢氧化钠滴定液（0.01 mol/L）不得过0.7mL，再加甲基红指示液3滴，用盐酸滴定液（0.01mol/L）。奥卡西平滴定，消耗盐酸滴定液（0.01mol/L）不得过1.2mL。
甲醇溶液的澄清度与颜色
取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含0.5mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色2号或黄绿色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
取本品l1.0g，加水100mL，煮沸，放冷，过滤，取续滤液25mL，依法检查（通则 0801），与标准氯化钠溶液3.5mL制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。
取本品l1.0g，加水100mL，煮沸，放冷，过滤，取续滤液40mL，依法检查（通则 0802），与标准硫酸钾溶液1.2mL制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。
有关物质
避光操作。临用新制。取本品40mg，置20mL量瓶中，加乙腈8mL，超声使溶解，用0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1mL，置200mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。除检测波长为230nm外，照含量测定项下的色谱条件，精密量取分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得试品溶液与对照溶液各20µL，大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。
取本品约0.31g，精密称定，置顶空瓶中，精密加N,N -二甲基甲酰胺5mL，摇匀，密封，作为供试品溶液；精密称取甲醇、二氯甲烷、乙醇、三氯甲烷与甲苯适量，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每1mL中分别约含甲醇188µg、二 氯烷38µg、乙醇310µg、三氯甲烷3.8µg与甲苯56µg的溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定，以聚乙二醇为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为35°C，保持7分钟，以每分钟8°C的速率升温至70°C，再以每分钟40°C的速率升温至200°C，保持1分钟；检测器温度为250°C，进样口温度为200°C。顶空瓶平衡温度为90°C，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，甲醇、二氯甲烷、乙醇、三氯甲烷与甲苯的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则 0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）（40：60）为流动相；检测波长为256nm。理论板数按奥卡西平峰计算不低于2000。
测定法
避光操作。取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液，精密量取20µL，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奥卡西平对照品，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
化学信息
奥卡西平.中国药典2025版.2026-06-18
奥卡西平.中国医药信息查询平台.2026-06-13
国家医保局 人力资源社会保障部关于印发《国家基本医疗保险、生育保险和工伤保险药品目录》以及《商业健康保险创新药品目录》（2025年）的通知.中国政府网.2026-06-13
药品分类与代码查询.国家医保服务平台.2026-06-13
国家基本药物目录.卫健委网站.2026-06-18